產品說明

核準日期：2007年11月09日

修改日期：2008年02月22日；2008年03月27日；2010年10月01日；2015年12月01日；2016年07月08日；2017年07月14日；2020年10月08日；2021年09月01日

酒石酸美托洛爾緩釋片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

【藥品名稱】

通用名稱：酒石酸美托洛爾緩釋片

英文名稱：Metoprolol Tartrate Sustained-release Tablets

漢語拼音：Jiushisuɑn Meituoluo'er Huɑnshipiɑn

【成份】本品主要成份為酒石酸美托洛爾。

化學名稱：（±）-1-異丙氨基-3-[4-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L-酒石酸鹽

化學結構式：

 

分子式：(C₁₅H₂₅NO₃)₂·C₄H₆O₆

分子量：684.82

【性狀】本品為白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色。

【適應癥】用于治療高血壓、心絞痛等。

【規格】100mg。

【用法用量】

高血壓：每次100mg（1片），每日1次，早晨頓服或遵醫囑。

心絞痛：每次100mg（1片），每日1次，早晨或晚上頓服，或遵醫囑。

應根據病情按醫囑調整劑量。

【不良反應】

1．心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏征。

2．因脂溶性及較易透入中樞神經系統，故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。

3．消化系統：惡心、胃痛、便秘＜1%、腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。

4．其它：氣急、關節痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

【禁忌】顯著心動過緩（心率＜45/分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。

【注意事項】

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β₁-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β₁-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β₁-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。

長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。

大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。

用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。

低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。

慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β₂激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。

對心臟功能失代償的病人，應在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾。

不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。

在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。

運動員慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年用藥】老年患者對本品代謝、排泄能力低時，應適當調整劑量。

【藥物相互作用】與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。

【藥物過量】過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。

另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。

【藥理毒理】美托洛爾為β₁-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥），無內在擬交感活性，無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾相等，對β₁-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與普萘洛爾、阿替洛爾相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較普萘洛爾為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于阿替洛爾。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

【藥代動力學】美托洛爾口服后1～2小時達有效血藥濃度，用藥3～4天后血藥濃度達穩態，血漿中主要以游離形式存在，僅有12%與血清蛋白結合。經代謝后大部分以無活性產物從尿液中排泄，僅3-10%以原形經腎臟排泄。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑包裝：7片/板，1板/盒；7片/板，2板/盒；10片/板，1板/盒；10片/板，2板/盒；12片/板，1板/盒。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H20073964

【藥品上市許可持有人】

名稱：仁和堂藥業有限公司

注冊地址：莒南縣經濟開發區淮海路西首路南

【生產企業】

企業名稱：仁和堂藥業有限公司

生產地址：莒南縣經濟開發區淮海路西首路南

郵政編碼：276600  

電話號碼：0539-5253220 5253225         傳真號碼：0539-5253227

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